抗虫棉之所以抗虫，是因为外源Bt基因整合到棉株体中后，可以在棉株体合成一种叫δ内毒素的伴孢晶体。该晶体是一种蛋白质晶体，被鳞翅目等敏感昆虫的幼虫吞食后，在其肠道碱性条件和酶的作用下或单纯在碱性条件下，伴孢晶体能水解成毒性肽，并很快发生毒性。毒性发作的大致过程是，δ内毒素被昆虫取食后，在昆虫中肠内溶解为前毒素，经中肠蛋白酶水解，释放出活力片段，活力片段穿过围食膜，与中肠上皮细胞刷状缘膜的受体结合，进一步插入膜内，形成孔洞或离子通道，引起离子渗透。水随之进入中肠细胞，导致细胞膨胀破裂，另外离子梯度的破坏，也扰乱了中肠内正常的跨膜电势及酸碱平衡，影响养分的吸收，使幼虫停止取食，麻痹，最后死亡。