生物转化作用是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化作用。生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节，是机体维持稳态的主要机制。肝脏是生物转化作用的主要器官，在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类。其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤及胎盘等也可进行一定的生物转化，但以肝脏最为重要，其生物转化功能最强。

某些异物可以影响机体内同生物转化作用有关的酶的活动，这种影响为酶的抑制。有些异物可以使一些酶的活力降低，从而降低异物的代谢速度，使其在体内的滞留时间延长，毒性增强。