王府井大街定名于1915年。辽、金时代，王府井只是一个不出名的村落，到了忽必烈定都北京之后，这个小村落开始热闹了起来，并有了“丁字街”的称呼。

明成祖时，在这一带建造了十个王府，便改称十王府或者十王府街。明朝灭亡了以后，王府也随之荒废了，后来，街上只有八座王府，人们便称它为王府街。清光绪、宣统年间，这里开始繁华，街的两旁出现了许多摊贩和店铺，还有一个“官厅”，成为当地有名的一个市区。

1915年，北洋政府内政部绘制《北京详图》时，就把这条街分成三段：北街称王府大街，中段称八面槽，南段由于有一眼甜水井（井址在大街的西侧，现今的大甜水井胡同）而称王府井大街了。后来，逐渐用王府井称呼整条街了。